题目
A.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
B.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
C.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,抗炎作用增加
D.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
第1题
第2题
A.目的是增强糖皮质激素作用,降低盐皮质激素作用。
B.1-位引入双键,抗炎活性增加
C.6位引入6α-F及9α-F衍生物, 抗炎及抗风湿活性增强
D.在16α位引入甲基,抗炎活性增强
第3题
A.C-21位羟基酯化,可改善生物利用度
B.C-1位引入双键使抗炎活性增大
C.引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性增加
D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醋酸地塞米松
第7题
A.为17羧酸酯类的糖皮质激素
B.酯形式具有活性,而水解成羧酸后无活性
C.在吸入后,在肺部直接产生抗炎作用
D.被吸收后进入血液循环的部分,不易被代谢
第8题
A.A 环上 7 位有吸电子基团增加活性
B.5 位苯环是产生药效作用的重要药效团之一,苯环的 2' 位引入体积小的吸电子基团如 F 、 Cl 可使活性增强
C.在 1 , 4-苯二氮䓬的 1 ,2 位拼入三唑环,不仅可使代谢稳定性增加,而且提高了与受体的亲和力,活性显著增加
D.苯环的生物电子等排体仍有较好的镇静催眠作用
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