题目
第1题
A.C-21位羟基酯化,可改善生物利用度
B.C-1位引入双键使抗炎活性增大
C.引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性增加
D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醋酸地塞米松
第2题
A.基本结构是β-苯乙胺
B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外周作用较中枢强
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
D.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的生物活性较强
第5题
A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强
B.基本结构是β-苯乙胺
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基,活性增大
第6题
A.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点 (Target),参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征、设计新的活性化合物分子
B.研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性
C.研究化学药物与生物体相互作用的方式,在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物
D.化学结构与活性化合物代谢之间的关系 (构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间的关系 (构毒关系)
第8题
A.垂体可以释放GnRH
B.卵巢可分泌雌、孕激素
C.雌、孕激素共同作用时,正反馈、负反馈影响显著
D.孕激素有正、负反馈功能
E.雌激素只有正反馈而无负反馈
第9题
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D.间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
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