题目
A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强
B.基本结构是β-苯乙胺
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基,活性增大
第1题
A.基本结构是β-苯乙胺
B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外周作用较中枢强
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
D.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的生物活性较强
第3题
A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加
C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强
第4题
A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强
B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用
D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻
第5题
A.具有两个药效部位:碱性的芳环结构和平面的极性基团
B.氢键键合的极性基团不易旋转,成平面状排列
C.含连接链的H2受体拮抗剂,其侧链长度以4个原子为宜
D.氨基醚类和丙胺类
第10题
A.吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性
B.2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比,对活性大小的影响是 CF3>Cl>COCH3>H>OH
C.氟奋乃静的作用强,但作用时间只能维持一天,利用其侧链上的伯醇基,制备长链脂肪酸酯类的前药
D.苯环2位以硫取代,可降低锥体外系副作用
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