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[单选题]

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

答案
N-1位有脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
更多“下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()”相关的问题

第1题

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的()

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基等抗菌活性最好。

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

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第2题

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强###SXB###E.酯、磺酸等取代
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第3题

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(s)异构体作用最强###SXB###E.酯、磺酸等取代
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第4题

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是 ()

A.N-1以乙基或环丙基取代活性最好

B.2位上引入取代基后活性增加

C.3位羧基和4位酮基是活性必需基团

D.7位引入五元或六元杂环,可增加抗菌活性

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第5题

关于喹诺酮药物的构效关系,下列说法错误的是() A.B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等 B.若为苯取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰氏阳性菌作用较强 C.5位取代基中,以羧基的抗菌作用最佳 D.2位上引入取代基后,其活性减弱或消失
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第6题

在喹诺酮类抗菌药构效关系中,为抗菌活性不可缺少的部分是

A.1-位氮原子无取代

B.5 位的氨基

C.3-位上有羧基和 4-位是羰基

D.7 位杂环取代基团

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第7题

【单选题】关于喹诺酮药物的构效关系,下列说法错误的是()

A.B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等

B.若为苯取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰氏阳性菌作用较强

C.5位取代基中,以羧基的抗菌作用最佳

D.2位上引入取代基后,其活性减弱或消失

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第8题

喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基

A.2位

B.5位

C.6位

D.7位

E.8位

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第9题

喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基

A.2位

B.5位

C.6位

D.7位

E.8位

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第10题

在喹诺酮类药物的2-位引入取代基有利于活性的提升
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第11题

喹诺酮类药物构效关系中,()位引入哌嗪可以显著增强活性。

A.2位

B.7位

C.4位

D.3位

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