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[主观题]

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是

A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(S)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代
答案
吡啶环是抗菌作用必需的基本药效基团;3-位羧基和4-位羰基是抗菌活性不可缺少的药效基团;5-位被氨基取代可使抗菌活性显著增强;6-位取代基对活性影响很重要,其大小顺序为F>Cl>CN>NH2>H;8-位以氟、甲氧基取代或与1位成环,可使活性增加
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第1题

关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时,在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中,其抗菌作用最好的取代基为环丙基,而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳,若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时,其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时,产生光学异构体,以(s)异构体作用最强###SXB###E.酯、磺酸等取代
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第2题

下列烃的命名正确的是 ()

A.乙基丙烷

B.2-甲基-3-乙基丁烷

C.2,2-二甲基-4-异丙基庚烷

D.3-甲基-2-丁烯

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第3题

下列烃的命名不符合系统命名法的是 ()

A.2-甲基-3-乙基辛烷

B.2,4-二甲基-3-乙基己烷

C.2,3-二甲基-5-异丙基庚烷

D.2, 3, 5-三甲基-4-丙基庚烷

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第4题

下列自由基最稳定的是:

A.甲基自由基

B.烯丙基自由基

C.乙基自由基

D.叔丁基自由基

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第5题

根据IUPAC规则,下列哪一个是正确的名称?

A.2-甲基环己烷

B.2-乙基-2-甲基戊烷

C.3,4-二甲基戊烷

D.3-乙基-2-甲基戊烷

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第6题

下列为卡托普利的化学名的是

A.1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸

B.1-[(2S)-2-乙基-3-巯基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸

C.1-[(2S)-2-甲基-3-磺酰基-1-氧代丙基]-L-脯氨酸

D.(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基]-3,5-二氯苯基]甲酮盐酸

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第7题

喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基

A.2位

B.5位

C.6位

D.7位

E.8位

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第8题

环丙沙星和左氟沙星均为喹诺酮类抗菌药
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第9题

用溴乙烷与金属镁反应制备乙基溴化镁,反应溶剂最好是

A.水

B.乙醇

C.丙酮

D.乙醚

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第10题

影响1,4 苯并二氮䓬类药物药效的主要因素是

A.当7 位有强的吸电子基团存在,活性增强

B.4 位是N 氧化物时,活性增强

C.当1,2 位骈合三唑环,可提高与受体亲和力,生物活性明显增强

D.1 位引入哌嗪基时,活性大大增强

E.三氟甲基取代,活性增强

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