题目
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位羧基和4位酮羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
D.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
第1题
A.N-1以乙基或环丙基取代活性最好
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基是活性必需基团
D.7位引入五元或六元杂环,可增加抗菌活性
第2题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基等抗菌活性最好。
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
第3题
A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B.2位上引入取代基后活性增加
C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D.在5位取代基中,以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E.在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
第6题
第7题
A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好
D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低
第8题
A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,并且取代基大的活性好
D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大,光毒性降低
第9题
A.B环可作较大改变,可以是并合的苯环(X=CH,Y=CH)、吡啶环(X=N,Y=CH)、嘧环(X=N,Y=N)等
B.若为苯取代时,其抗菌活性与乙基相似,其中2,4-二氟苯基较佳,对革兰氏阳性菌作用较强
C.5位取代基中,以羧基的抗菌作用最佳
D.2位上引入取代基后,其活性减弱或消失
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