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[单选题]

在1,4- 苯二氮䓬类结构的1,2 位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是

A.药物对代谢的稳定性增加

B.药物与受体的亲和力增加

C.药物的极性增大

D.药物的亲水性增大

E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

答案
D、药物的亲水性增大
更多“在1,4- 苯二氮䓬类结构的1,2 位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是”相关的问题

第1题

艾司唑仑是苯二氮䓬的1,2位并入三唑环,不仅增强了代谢稳定性,使药物不易1,2位水解开环,而且增加了药物与受体的亲和力,因此增强了药物的生理活性
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第2题

在1,4-苯二氮䓬类药物的1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加
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第3题

关于的1,4苯并二氮䓬类镇静催眠药构效关系说法错误的是

A.A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用

B.1,2位的修饰可提高稳定性及活性

C.B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂

D.C环上2’位取代基对活性有影响

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第4题

关于苯二氮䓬类药物构效关系说法错误的是

A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性

B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加

C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱

D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强

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第5题

影响1,4 苯并二氮䓬类药物药效的主要因素是

A.当7 位有强的吸电子基团存在,活性增强

B.4 位是N 氧化物时,活性增强

C.当1,2 位骈合三唑环,可提高与受体亲和力,生物活性明显增强

D.1 位引入哌嗪基时,活性大大增强

E.三氟甲基取代,活性增强

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第6题

1,4苯并二氮䓬类催眠镇静药物作用的靶点是γ-氨基丁酸受体
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第7题

酒石酸唑吡坦是非苯并二氮䓬类受体激动剂
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第8题

在苯二氮䓬结构的 1, 2位开合三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血脑屏障,产生 较强的镇静催眠作用的药物是

A.地西泮

B.奥沙西泮

C.氟西泮

D.阿普唑仑

E.氟地西泮

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第9题

1,4苯并二氮䓬类催眠镇静药物的4,5位开环是不可逆反应
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