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[主观题]

在1,4-苯二氮䓬类药物的1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加

答案
稳定性亲和力
更多“在1,4-苯二氮䓬类药物的1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加”相关的问题

第1题

影响1,4 苯并二氮䓬类药物药效的主要因素是

A.当7 位有强的吸电子基团存在,活性增强

B.4 位是N 氧化物时,活性增强

C.当1,2 位骈合三唑环,可提高与受体亲和力,生物活性明显增强

D.1 位引入哌嗪基时,活性大大增强

E.三氟甲基取代,活性增强

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第2题

在苯二氮䓬结构的 1, 2位开合三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血脑屏障,产生 较强的镇静催眠作用的药物是

A.地西泮

B.奥沙西泮

C.氟西泮

D.阿普唑仑

E.氟地西泮

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第3题

杂环类药物种类繁多,按其所含有的杂原子种类与数目,环的元数与环数的不同,可将杂环类药物分为许多不同的大类,如呋喃类、吡唑酮类、吡啶及哌啶类、嘧啶类、喹啉类、吩噻嗪类、苯骈二氮杂䓬类等。
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第4题

拮抗剂是药物与受体

A.无亲和力,无内在活性

B.有亲和力,但无内在活性

C.有亲和力,内在活性较弱

D.无亲和力,有较弱的内在活性

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第5题

部分激动剂是药物与受体

A.有亲和力,无内在活性

B.无亲和力,无内在活性

C.有亲和力,有较弱的内在活性

D.有较弱的亲和力,较强的内在活性

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第6题

氟康唑含有两个三氮唑环
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第7题

拮抗剂使受体数目增多的现象是

A.受体向上调节

B.受体向下调节

C.亲和力增强

D.内在活性增强

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第8题

激动剂是药物与受体

A.既有较强的亲和力,又有很强的内在活性

B.有较强的亲和力,而无内在活性

C.无亲和力,有很强的内在活性

D.有亲和力,又有很弱的内在活性

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第9题

苯二氮卓类药物的作用机制是

A.促进多巴胺神经能

B.增强γ-氨基丁酸能神经的功能和突触的抑制效应,增加Cl- 内流

C.抑制胆碱能神经

D.抑制γ-氨基丁酸能神经的功能,稳定细胞膜,减少Cl-内流

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第10题

组胺的分子结构中含有的氮杂环是

A.咪唑

B.吡唑

C.吡咯

D.三氮唑

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