题目
A.A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用
B.1,2位的修饰可提高稳定性及活性
C.B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂
D.C环上2’位取代基对活性有影响
第2题
A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加
C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强
第3题
A.是临床上常用的抗焦虑药
B.是一种长效苯二氮䓬类镇静催眠药
C.在临床上可用于缓解脊髓损伤导致的肌肉强直
D.抗癫痫作用强,可用于治疗癫痫小发作
E.抗惊厥作用强,可用于治疗破伤风惊厥
第5题
A.能引起近似生理性睡眠的药称催眠药
B.大剂量有抗精神病作用
C.能引起中枢神经系统轻度抑制,使病人由兴奋、激动转为安静的药,称催眠药
D.镇静药与催眠药之间存在明显界限
E.同种药物小剂量表现镇静,剂量加大可出现催眠作用
第6题
A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强
B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用
D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻
第8题
A.基本药效团为取代的芳环(如吡啶环)、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基
B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团,如甲氧基,可提高活性
C.在吡啶环上引入供电子基团,使吡啶N原子的亲核性增大,有利于Smiles重排,药物活性增加
D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换,不会影响活性
第9题
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