巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？

A.取代丙酸

B.取代丙酮

C.取代乙酸

D.甲基酮

A.pKa

B.脂溶性

C.5取代基碳的数目

D.酰胺氮上是否含烃基取代

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响小，但不对称酯影响作用部位

D.间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降

A.乙草酰基

B.甲酰基

C.酯基

D.羰基

A.芳酸及酯

B.巴比妥

C.磺胺

D.杂环

A.3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团

B.分子中B环是抗菌作用的基本药效基团

C.1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，并且取代基大的活性好

D.5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性

E.6位引入氟原子可使抗菌活性增大，光毒性降低