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[单选题]

药物分子中引入酰胺基()

A.减少药物的水溶性,并增加解离度

B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

C.明显增加药物的亲脂性,降低解离度

D.增强药物的亲水性,连接在芳环上使活性增加

E.影响药物电荷分布及作用时间

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第1题

在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是()

A.卤素

B.羟基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

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第2题

下列关于药物引入官能团后理化性质的变化的描述不正确的是:()

A.药物分子中引入烃基,可增加代谢位阻,增加药物稳定性

B.药物分子中引入卤素,脂溶性增强,在体内作用时间延长

C.引入羟基可增加药物的水溶性,增强与受体的结合力

D.药物分子中羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收

E.胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,显弱酸性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐

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第3题

下列哪类药物容易通过血脑屏障()。

A.脂溶性高的药物

B.水溶性药物

C.解离型药物

D.生物大分子药物

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第4题

良好的体内吸收要求药物既具有一定的水溶性,又具有一定的脂溶性。下列关于药物的脂溶性和水溶性的说法,错误的是()

A.分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性增大

B.药物结构中含有卤素等原子时,药物的脂溶性增大

C.当药物分子中引入羧基时水溶性加大,此时脂水分配系数下降

D.药物结构中引入烃基时脂溶性增加,此时脂水分配系数降低

E.一般药物在脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高

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第5题

唑仑类药物是在西泮类的1,2-位引入三氮唑结构得到的,这一结构改造的意义是:()

A.药物的稳定性增加,同时镇静催眠活性增加

B.药物的光毒性增加,但生物利用度增加

C.药物的中枢抑制作用减弱

D.药物在体内的代谢速度加快,不易产生蓄积,依赖性降低

E.药物的解离度增加,药效增强

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第6题

采用重结晶法分离3-硝基-邻苯二甲酸和4-硝基-邻苯二甲酸的原理()。

A.3-硝基-邻苯二甲酸中硝基与羧酸之间能形成分子内氢键,导致它在水中的溶解度增加

B.4-硝基-邻苯二甲酸中硝基与羧酸之间难形成分子内氢键,导致它在水中的离解度相对要大一些,水溶性也好一些

C.相邻二羧基之间存在的分子内氢键,对整个羧酸分子的离解产生显著的抑制作用,导致溶解度增加

D.4-硝基-邻苯二甲酸形成分子间氢键,导致溶解度增加

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第7题

下列关于药物宏观性质的描述错误的是()。

A.分子量增大可能会增加出现易被代谢基团和毒性结构的几率

B.增加氢键和可离解基团可以提高化合物的水溶性

C.分子柔性越大越有利于穿过细胞膜

D.极性表面积比氢键更能反映分子极性的真实情况

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第8题

可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是()

A.卤素

B.羟基

C.硫醚

D.酰胺基

E.烷基

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第9题

分子结构中具有两个磺酰胺基的药物是()。

A.依他尼酸

B.尼可刹米

C.氢氯噻嗪

D.甘露醇

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第10题

药物与受体可逆的结合作用不包括的是()

A.离子键

B.氢键

C.共价键

D.范德华力

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