题目
A.减少药物的水溶性,并增加解离度
B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
C.明显增加药物的亲脂性,降低解离度
D.增强药物的亲水性,连接在芳环上使活性增加
E.影响药物电荷分布及作用时间
第2题
A.药物分子中引入烃基,可增加代谢位阻,增加药物稳定性
B.药物分子中引入卤素,脂溶性增强,在体内作用时间延长
C.引入羟基可增加药物的水溶性,增强与受体的结合力
D.药物分子中羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收
E.胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,显弱酸性,易与核酸或蛋白质的酸性基团成盐
第4题
A.分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性增大
B.药物结构中含有卤素等原子时,药物的脂溶性增大
C.当药物分子中引入羧基时水溶性加大,此时脂水分配系数下降
D.药物结构中引入烃基时脂溶性增加,此时脂水分配系数降低
E.一般药物在脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高
第5题
A.药物的稳定性增加,同时镇静催眠活性增加
B.药物的光毒性增加,但生物利用度增加
C.药物的中枢抑制作用减弱
D.药物在体内的代谢速度加快,不易产生蓄积,依赖性降低
E.药物的解离度增加,药效增强
第6题
A.3-硝基-邻苯二甲酸中硝基与羧酸之间能形成分子内氢键,导致它在水中的溶解度增加
B.4-硝基-邻苯二甲酸中硝基与羧酸之间难形成分子内氢键,导致它在水中的离解度相对要大一些,水溶性也好一些
C.相邻二羧基之间存在的分子内氢键,对整个羧酸分子的离解产生显著的抑制作用,导致溶解度增加
D.4-硝基-邻苯二甲酸形成分子间氢键,导致溶解度增加
第7题
A.分子量增大可能会增加出现易被代谢基团和毒性结构的几率
B.增加氢键和可离解基团可以提高化合物的水溶性
C.分子柔性越大越有利于穿过细胞膜
D.极性表面积比氢键更能反映分子极性的真实情况
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