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[主观题]

29、关于对氟西汀性质说法正确的有

A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼#B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂#C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#D.氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
答案
氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。;R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。;两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。;S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。
更多“29、关于对氟西汀性质说法正确的有”相关的问题

第1题

关于对氟西汀性质说法正确的有
A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼###SXB###B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂###SXB###C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药###SXB###D.氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
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第2题

某化合物A的S构型异构体具有药理活性,R构型异构体没有药理活性,毒性也比较小,能成为手性药物的是()

A.S构型的A

B.R构型的A

C.外消旋的A

D.S构型的A混有少量R构型的A

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第3题

1、某化合物A的S构型异构体具有药理活性,R构型异构体没有药理活性,毒性也比较小,能成为手性药物的是()

A.S构型的A

B.R构型的A

C.外消旋的A

D.S构型的A混有少量R构型的A

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第4题

关于瑞波西汀的说法正确的有

A.瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用 (R,R)-异构体和 (S,S)-异构体的混合物

B.立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但 (S,S)-()-异构体抗抑郁活性是 (R,R)-异 构体的2倍

C.两个异构体的口服生物利用度都大于90%

D.通过 CYP3A4,两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀

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第5题

3、关于瑞波西汀的说法正确的有

A.瑞波西汀分子含有两个手性碳,临床用 (R,R)-异构体和 (S,S)-异构体的混合物

B.立体异构对吸收和首过代谢没有显著影响,但 (S,S)-()-异构体抗抑郁活性是 (R,R)-异 构体的2倍

C.两个异构体的口服生物利用度都大于90%

D.通过 CYP3A4,两个异构体主要被代谢成O-去乙基瑞波西汀

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第6题

布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是()

A.布洛芬R型异构体的毒性较小

B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

D.布洛芬S型异构体和R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

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第7题

30、关于芳基丙酸类药物的构效关系说法,正确的有
A.羧基须连接在一个具有平面性的芳香环上,羧基与平面性的芳香环之间相距一个或一个以上碳原子###SXB###B.烷酸部分α位连接的R基团可以是甲基(或乙基),以限制羧酸官能团的自由旋转,使其构型保持适合与受体或酶结合的构象,可增强抗炎镇痛作用并减少许多副作用。通常(S)异构体的活性高于(R)异构体,如萘普生(S)异构体的活性是(R)异构体的35倍,而布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍###SXB###C.芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心,与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用###SXB###D.在芳环的对位引入另一个疏水取代基Ar后,还可在间位引入一个吸电子基团,如F、C1等,这是因为间位的取代基可以使对位的疏水基团Ar处于与芳基丙酸的苯环处于非平面状态,从而有利于与受体或酶的结合,增强活性
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第8题

关于芳基丙酸类药物的构效关系说法,正确的有
A.羧基须连接在一个具有平面性的芳香环上,羧基与平面性的芳香环之间相距一个或一个以上碳原子###SXB###B.烷酸部分α位连接的R基团可以是甲基(或乙基),以限制羧酸官能团的自由旋转,使其构型保持适合与受体或酶结合的构象,可增强抗炎镇痛作用并减少许多副作用。通常(S)异构体的活性高于(R)异构体,如萘普生(S)异构体的活性是(R)异构体的35倍,而布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍###SXB###C.芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心,与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用###SXB###D.C1等,这是因为间位的取代基可以使对位的疏水基团Ar处于与芳基丙酸的苯环处于非平面状态,从而有利于与受体或酶的结合,增强活性
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第9题

30、关于西酞普兰性质说法正确的有
A.西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰,其活性约为西酞普兰的50%,而且血浆浓度低于西酞普兰###SXB###B.西酞普兰对5-HT重摄取抑制作用的较高选择性,对其他神经受体无亲和性,是一种安全有效的抗抑郁药,可作为治疗老年抑郁症的首选药物###SXB###C.西酞普兰含有一个手性碳,只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性。S异构体的名称为艾司西酞普兰###SXB###D.西酞普兰的右旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,其作用为西酞普兰左旋体的100倍,且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。R异构体不仅活性低,而且是S异构体的抑制剂,可抑制S异构体的转运
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第10题

关于西酞普兰性质说法正确的有
A.西酞普兰主要的代谢产物是N-去甲基西酞普兰,其活性约为西酞普兰的50%,而且血浆浓度低于西酞普兰###SXB###B.西酞普兰对5-HT重摄取抑制作用的较高选择性,对其他神经受体无亲和性,是一种安全有效的抗抑郁药,可作为治疗老年抑郁症的首选药物###SXB###C.西酞普兰含有一个手性碳,只有右旋异构体具有选择性5-HT重摄取抑制活性。S异构体的名称为艾司西酞普兰###SXB###D.西酞普兰的右旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,其作用为西酞普兰左旋体的100倍,且具有较低的抑制肾上腺素及多巴胺受体的活性。R异构体不仅活性低,而且是S异构体的抑制剂,可抑制S异构体的转运
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第11题

关于氟西汀性质的说法,正确的有

A.氟西汀为三环类抗抑郁药

B.氟西汀为选择性的中枢5-HT重摄取抑制剂

C.氟西汀体内代谢产物无抗抑郁活性

D.氟西汀无手性碳原子

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