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[主观题]

关于芳基丙酸类药物的构效关系说法,正确的有

A.羧基须连接在一个具有平面性的芳香环上,羧基与平面性的芳香环之间相距一个或一个以上碳原子#B.烷酸部分α位连接的R基团可以是甲基(或乙基),以限制羧酸官能团的自由旋转,使其构型保持适合与受体或酶结合的构象,可增强抗炎镇痛作用并减少许多副作用。通常(S)异构体的活性高于(R)异构体,如萘普生(S)异构体的活性是(R)异构体的35倍,而布洛芬(S)异构体的活性比(R)异构体强28倍#C.芳基丙酸类衍生物的连接R基团的α碳原子产生手性中心,与之有关的立体化学在体内外活性中起重要作用#D.C1等,这是因为间位的取代基可以使对位的疏水基团Ar处于与芳基丙酸的苯环处于非平面状态,从而有利于与受体或酶的结合,增强活性
答案
ACDE
更多“关于芳基丙酸类药物的构效关系说法,正确的有”相关的问题

第1题

在构效关系中四氮唑可以通过羧基去代替。
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第2题

芳胺类药物是氨基直接取代在芳环上的药物,具有芳伯胺、仲胺或取代的芳伯氨基的基本结构。
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第3题

青霉素的2-位上的基团是

A.氨基

B.羧基

C.噻唑环

D.酰胺键

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第4题

关于吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系说法正确的有

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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第5题

关于苯并咪唑类不可逆质子泵抑制剂的构效关系说法错误的是

A.基本药效团为取代的芳环(如吡啶环)、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基

B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团,如甲氧基,可提高活性

C.在吡啶环上引入供电子基团,使吡啶N原子的亲核性增大,有利于Smiles重排,药物活性增加

D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换,不会影响活性

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第6题

关于荧光效率,下列说法中错误的是:

A.具有π→π*跃迁的物质具有较大的荧光效率;

B.分子的刚性和共平面性越大,其荧光效率越大;

C.顺式异构体的荧光效率大于反式异构体;

D.共轭体系上的取代基不同,对荧光效率的影响也不同。

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第7题

关于组胺H2受体拮抗剂的构效关系说法正确的是

A.具有两个药效部位:碱性的芳环结构和平面的极性基团

B.氢键键合的极性基团不易旋转,成平面状排列

C.含连接链的H2受体拮抗剂,其侧链长度以4个原子为宜

D.氨基醚类和丙胺类

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第8题

关于苯二氮䓬类药物构效关系说法错误的是

A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性

B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加

C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱

D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强

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第9题

关于吩噻嗪类药物的构效关系说法正确的有

A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强

B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强

C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用

D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻

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第10题

H2受体拮抗剂具有的药效结构之一是

A.碱性的芳环结构

B.酸性的芳环结构

C.中性的芳环结构

D.两性的芳环结构

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