题目
第4题
A.1,4-二氢吡啶环为活性必需
B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道
C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位
D.间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
第5题
A.基本药效团为取代的芳环(如吡啶环)、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基
B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团,如甲氧基,可提高活性
C.在吡啶环上引入供电子基团,使吡啶N原子的亲核性增大,有利于Smiles重排,药物活性增加
D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换,不会影响活性
第6题
A.具有π→π*跃迁的物质具有较大的荧光效率;
B.分子的刚性和共平面性越大,其荧光效率越大;
C.顺式异构体的荧光效率大于反式异构体;
D.共轭体系上的取代基不同,对荧光效率的影响也不同。
第7题
A.具有两个药效部位:碱性的芳环结构和平面的极性基团
B.氢键键合的极性基团不易旋转,成平面状排列
C.含连接链的H2受体拮抗剂,其侧链长度以4个原子为宜
D.氨基醚类和丙胺类
第8题
A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加
C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强
第9题
A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强
B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用
D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻
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