题目
A.活性最强、作用时间最久的内源性雌激素
B.体内由睾酮在芳构化酶的作用下其A环芳构化而成
C.体内通过16α-羟化酶作用生成雌三醇失活
D.口服后在胃肠道中迅速失活,因此口服无效
第1题
第3题
A.基本药效团为取代的芳环(如吡啶环)、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基
B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团,如甲氧基,可提高活性
C.在吡啶环上引入供电子基团,使吡啶N原子的亲核性增大,有利于Smiles重排,药物活性增加
D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换,不会影响活性
第5题
A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加
C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强
第9题
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