题目
A.苯环上的羟基可增强拟肾上腺素作用
B.R构型为优映体
C.儿茶酚胺结构易被COMT或MAO代谢破坏
D.N-取代基愈大,其对α受体亲和力愈大
第1题
A.基本结构是β-苯乙胺
B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类,极性较大,外周作用较中枢强
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
D.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的生物活性较强
第2题
A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时,R-构型的左旋体生物活性较强
B.基本结构是β-苯乙胺
C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大,对β受体作用的选择性越高
D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基,活性增大
第5题
A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加
C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强
第7题
A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强
B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用
D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻
第8题
A.麻黄碱分子中不含儿茶酚结构,其肾上腺素受体激动作用弱于肾上腺素
B.麻黄碱化学性质较肾上腺素稳定
C.麻黄碱脂溶性大于肾上腺素
D.麻黄碱可产生较强的中枢兴奋作用
第9题
A.C-21位羟基酯化,可改善生物利用度
B.C-1位引入双键使抗炎活性增大
C.引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性增加
D.16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醋酸地塞米松
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