半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是()。

A.3-位取代基

B. 7-酰氨基部分

C. 7α-氢原子

D. 环中的硫原子

下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条

A．在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质

C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质

E．在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

氨苄青霉素

B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质

C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质

E．将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团，如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪-条

第197题：氨苄青霉素（）。

A.侧链含有2-噻吩乙酰氨基

B.是对头孢菌素C结构改造取得成功的第一个半合成头孢菌素类药物

C.干燥同态下比较稳定，水溶液也比较稳定

D.体内代谢过程为3-去乙酰基水解，产物进而环合生成内酯化合物

E.口服吸收差

A、α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸

B、(±)N-甲酰基-对[双(β-氯乙基)-氨基]苯丙氨酸

C、1-环丙基-6-氟-4-氧代-1,4二氢-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸

D、4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺

头孢噻吩钠与下列叙述中不符的是（）。

A．为第一个对头孢菌素C结构改造取得成功的半合成头孢菌素类药物

B．干燥固态下比较稳定，水溶液也比较稳定

C．侧链为2-噻吩乙酰氨基

D．体内代谢为3-去乙酰基进而转化成内酯化合物

E．对耐青霉素的细菌有效

头孢菌素3-位取代基的改造，可以

A．扩大抗菌谱，提高抗菌活性

B．增加对β－内酰胺酶的稳定性

C．对抗茵活性有较大影响

D．明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

E．不引起交叉过敏反应

异烟肼的化学名

A、(2R，2‘R)-()-2，2‘-(1，2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇

B、4-吡啶甲酰肼

C、1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物

D、9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤

E、1-9-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺

A.扩大抗菌谱，提高抗菌活性

B.增加对β-内酰胺酶的稳定性

C.对抗菌活性有较大影响

D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质

E.不引起交叉过敏反应第131题：头孢菌素3-位取代基的改造，可以 （）。

A.化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮

B.7位有吸电子基氯原子取代

C.遇酸或碱受热时易水解，水解开环在1，2位和4，5位

D.口服后在胃酸中发生4，5位开环，进入碱性的肠道又闭环成原药，不影响生物利用度

E.与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性？-萘酚试液，生成橙红色沉淀

盐酸环丙沙星的化学名

A、(2R，2‘R)-()-2，2‘-(1，2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇

B、4-吡啶甲酰肼

C、1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物

D、9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤

E、1-9-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺