题目
下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是
A、2位被吸电子基团取代时活性增强
B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C、侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
D、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
E、碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
第1题
A.吩噻嗪2-位代以吸电子取代基可增强活性,取代基对活性影响的顺序为CF3>COCH3>Cl>H
B.吩噻嗪10-位N与侧链氨基之间的碳原子数以三个为宜
C.侧链氨基可以是叔胺,N-甲基吡咯烷基,
D.侧链上的伯醇基酯化可延长药效
E.电子等排-CH2-CH2-取代吩噻嗪环的-S-有较好的抗抑郁作用
第2题
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪l0位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环l0位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
第3题
A.2位被吸电子基团取代时活性增强
B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基、或哌嗪基等
E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
第4题
下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符
A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
第5题
A、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用
B、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抑制作用
C、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D、奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
第6题
A.吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用
B.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增加抗精神失常作用
C.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如:哌嗪环取代可增加活性
D.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增加抗精神失常作用
E.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增加活性且作用持久
第7题
A.吩噻嗪母核S原子可以被-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等电子等排体取代
B.吩噻嗪母核是其基本结构
C.吩噻嗪母核上氮原子与侧链上碱性基团间隔3个碳原子
D.2位有吸电子基取代,其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比
E.吩噻嗪类抗精神病药的作用靶点是多巴胺受体
第8题
A.吩噻嗪母核中的硫原子和氮原子可用其生物电子等排体来取代
B.吩噻嗪环上取代均可增强抗精神病活性
C.连接吩噻嗪环和碱性基团的碳链以三个碳原子最合适,且为直链,若为支链则活性下降。
D.侧链末端的碱性基团可为直链的二甲氨基,也可为环状的哌嗪基或哌啶基
E.吩噻嗪环上2位取代基的作用强度与其吸电子能力成正比
第9题
A.吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性
B.2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比,对活性大小的影响是 CF3>Cl>COCH3>H>OH
C.氟奋乃静的作用强,但作用时间只能维持一天,利用其侧链上的伯醇基,制备长链脂肪酸酯类的前药
D.苯环2位以硫取代,可降低锥体外系副作用
第10题
A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
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