题目
A.吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抗抑郁作用
B.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增加抗精神失常作用
C.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如:哌嗪环取代可增加活性
D.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增加抗精神失常作用
E.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增加活性且作用持久
第1题
下述哪条与吩噻嗪类抗精神失常药构效关系不符
A.氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用.
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D.奋乃静的2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
E.吩噻嗪环的硫原子用乙酰基取代有较强的抑制作用
第2题
A、氯丙嗪的2-氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神失常作用
B、吩噻嗪环的硫原子用乙撑基取代有较强的抑制作用
C、氯丙嗪的2-氯原子用乙酰基取代可增强抗精神失常作用
D、奋乃静的 2-氯原子用三氟甲基取代不仅增强活性且作用较持久
第3题
A.吩噻嗪2-位代以吸电子取代基可增强活性,取代基对活性影响的顺序为CF3>COCH3>Cl>H
B.吩噻嗪10-位N与侧链氨基之间的碳原子数以三个为宜
C.侧链氨基可以是叔胺,N-甲基吡咯烷基,
D.侧链上的伯醇基酯化可延长药效
E.电子等排-CH2-CH2-取代吩噻嗪环的-S-有较好的抗抑郁作用
第4题
下列对吩噻嗪类抗精神药构效关系的叙述不正确的是
A、2位被吸电子基团取代时活性增强
B、吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔2个碳原子为宜
C、侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
D、吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连接,为噻吨类抗精神病药
E、碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
第7题
A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
第8题
A.吩噻嗪母核S原子可以被-O-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2CH2-等电子等排体取代
B.吩噻嗪母核是其基本结构
C.吩噻嗪母核上氮原子与侧链上碱性基团间隔3个碳原子
D.2位有吸电子基取代,其吸电子能力强弱与抗精神病作用成正比
E.吩噻嗪类抗精神病药的作用靶点是多巴胺受体
第9题
A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用
B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性
C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用
D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代,不仅增强活性且作用较持久
E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
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