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[主观题]

将青霉素结构进行如何改造后分别得到耐酸、耐酶和广谱青霉素?

答案
青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β - 内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素;在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链 R 与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加;在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基),扩大了抗菌谱,不仅对革兰氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。
更多“将青霉素结构进行如何改造后分别得到耐酸、耐酶和广谱青霉素?”相关的问题

第1题

问答题:青霉素G的临床缺点有:1. 耐酸性差,不能口服;2. 耐药性;3. 抗菌谱窄,仅对G+有效。如何通过结构改造获得耐酸、耐酶和广谱的半合成青霉素类抗生素?
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第2题

问答题:青霉素G的临床缺点有:1. 耐酸性差,不能口服;2. 耐药性;3. 抗菌谱窄,仅对G+有效。如何通过结构改造获得耐酸、耐酶和广谱的半合成青霉素类抗生素?
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第3题

青霉素6位侧链引入吸电子取代基可获得

A.耐酸青霉素

B.耐酶青霉素

C.广谱青霉素

D.长效青霉素

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第4题

【单选题】下面哪个不是青霉素结构改造的目的

A.耐酶青霉素

B.广谱青霉素

C.无过敏的青霉素

D.可口服的青霉素

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第5题

在青霉素6位侧链引入一个氨基可获得() A. 耐酸青霉素 B. 耐酶青霉素 C. 广谱青霉素 D. 长效青霉素
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第6题

【单选题】下列关于阿莫西林的叙述不正确的是:

A.是青霉素的衍生物

B.广谱

C.耐酸

D.耐β-内酰胺酶

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第7题

【单选题】5.青霉素类共同具有的特点是:

A.耐酸,口服有效

B.耐β-内酰胺酶

C.抗菌谱广

D.抑制细菌细胞壁的合成

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第8题

青霉素类共同具有

A.耐酸、口服可吸收

B.耐β-内酰胺酶

C.抗菌谱广

D.主要应用于革兰阴性菌感染

E.可能发生过敏性休克,并有交叉过敏反应

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第9题

1928年,弗莱明从霉菌中提取了一种可以杀死有害细菌的物质,将其命名为青霉素。1939年,弗洛里和他的同事经过多次尝试,终于提纯出可药用的青霉素。在二战期间,青霉素被大量制造出来,用于治疗受伤和生病的军人,单纯就以细菌性肺炎来说,青霉素的发现使得士兵的死亡率从18%降到了1%。从霉菌属发酵液中得到的天然青霉素中,以青霉素G作用最强,产量最高,但霉素G具有以下临床缺点:1. 耐酸性差,不能口服;2. 不耐β-内酰胺酶;3. 抗菌谱窄,仅对G+有效。利用你掌握的药物化学知识,如何通过结构改造获得耐酸、耐酶和广谱的半合成青霉素类抗生素?
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第10题

对肾具有毒性的抗生素类

A.耐酶青霉素类

B.第一代头孢菌素类

C.广谱青霉素类

D.青霉素类

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