试述阿托品的药理作用及作用机制

阿托品的作用机制:竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对 M 胆碱受体的激动作用。阿托品与 M 胆碱受体结合后,由于其本身内在活性小,一般不产生激动作用,却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合,从而拮抗了它们的作用。阿托品对 M 受体有较高选择性,但大剂量时对神经节 N 受体也有阻断作用。 阿托品的药理作用非常广泛: ( 1 )抑制腺体分泌,对唾液腺和汗腺作用最敏感; ( 2 )松弛瞳孔括约肌和睫状肌,出现扩瞳、眼内压升高和调节麻痹; ( 3 )能松弛多种内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的平滑肌作用更显著; ( 4 )治疗量的阿托品( 0.5mg )可使部分病人心率短暂性轻度减慢,较大剂量( 1 ~ 2mg )可阻断窦房结 M 2 受体,解除迷走神经对心脏的抑制,使心率加快;阿托品还可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常; ( 5 )治疗量的阿托品对血管与血压无显著影响,主要原因为许多血管床缺少胆碱能神经支配;大剂量的阿托品能解除血管痉挛,可出现皮肤潮红、温热等症状; ( 6 )兴奋中枢,但持续大剂量可使中枢兴奋转为抑制,出现中枢麻痹及昏迷。