题目
第2题
A.在体内形成亲电性中间体, 进而与生物大分子的缺电子基团共价结合
B.在体内形成亲核性中间体, 进而与生物大分子的缺电子基团共价结合
C.在体内形成亲电性中间体, 进而与生物大分子的富电子基团共价结合
D.在体内形成亲核性中间体, 进而与生物大分子的富电子基团共价结合
第4题
A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性
B.1,2位拼上三唑环,使代谢稳定性增加,提高与受体的亲和力,活性显著增加
C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子,奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱
D.7位引入吸电子取代基活性明显增强,吸电子越强,作用越强,硝基最强
第5题
A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团,常为叔胺,可为脂肪叔胺基,如二甲氨基,也可为氮杂环,以哌嗪取代的侧链作用最强
B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强
C.三环用各种生物电子等排体替代,也具有治疗精神病作用
D.苯环上取代基,只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子,锥体外系副作用减轻
第6题
A.一个对映体具有治疗作用,而另一个对映体仅有副作用或毒性
B.对映体活性不同,但具有“取长补短、相辅相成”的作用
C.对映体存在不同性质的活性,可开发成两个药物
D.对映体具有相反的作用
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