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二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()。

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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A.β受体阻滞剂

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第2题

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A.其余选项都是

B.将C11-C12位的双键移到C12-C13位,其细胞毒性比紫杉醇稍微增强

C.在紫杉醇的1位或14位引入碳酸基后,其活性和细胞毒性降低几倍

D.在A环的14位引入羟基,其活性和细胞毒性几乎不变

E.13位侧链是紫杉醇的活性基团,而12和14位的改变对其活性同样会产生一定影响

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第7题

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调脂药物不包括()。

A.二氢吡啶类

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A.左心室肥厚

B.脑血管病

C.老年人

D.稳定性冠心病

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