通过树脂在中性条件下电离OH-能力的不同来鉴别强碱性与弱碱性阴树脂（）

A、反应速度

B、交换能力

C、电离度

D、pH值

A.某盐的水溶液呈中性，可推断该盐不水解

B.KClO₃与AgNO₃3反应能生成AgCl沉淀

C.在水溶液中电离度大的物质，其溶解度亦大

D.纯水中H⁺和OH^-的浓度(单位：mol/L)相等

E.氯化氢气体在干燥条件下不能使蓝色石蕊试纸变红

A.水的电离是吸热的

B.水的pH25℃时大于15℃时

C.18℃时, c(OH^-)=1.0×10^-7

D.仅在25℃时水才为中性

A.NaHCO₃中含有氢，故其水溶液呈酸性

B.浓HAc(17mol/L)的酸度大于17mol/L H₂SO₄水溶液的酸度

C.浓度(单位：mol/L)相等的一元酸和一元碱反应后，其溶液呈中性

D.弱酸溶液愈稀，其电离度愈大，因而酸度亦愈大

E.当[H⁺]大于[OH^-]时，溶液呈酸性

A.NaHCO₃中含有氧，故其水溶液呈酸性

B.浓HAc(17mol/L)的酸度大于1mol/L H₂SO₄水溶液的酸度

C.浓度(单位：mol/L)相等的一元酸和一元碱反应后，其溶液呈中性

D.弱酸溶液愈稀，其电离度愈大，因而酸度亦愈大

E.当c(H⁺)大于c(OH^-)时，溶液呈酸性

1.酮康唑有两个pK.值(2.9和6.4)，分别代表酮康唑结构中哪一个官能团(氮原子已经用a~d标示出)？

2.在正常胃液pH值1.5的条件下,这种药物的预期溶解性如何？你认为张某患有的胃酸缺乏会如何影响这种抗菌药的生物利用度？你怎样解释这个与你已经给出的答案不同的结果？

3.如今张某的念珠菌已经感染到了她的阴道(pH=4.5)。你认为酮康唑能够通：过循环系统到达阴道吗？如果你的回答是肯定的你认为这种药物能再循环回来吗？

答案：问题1回答：酮康唑的四个氨原子中只有两个具有碱性。氮原子b是中性的，因为它的一对孤对电子有助于咪唑环的芳香性。氨原子d同样是中性的，因为它的一对孤对电子与相邻的羰基(此官能团是指由一个sp2杂化的氮与一个羰基相连形成的酰胺基团)共振而离域化。氮原子a是sp2杂化,其一对孤对电子位于sp2杂化的轨道上。Sp2杂化轨道的定向性较差,通常意味着对轨道上所占有的孤对电子的基本作用力比sp3杂化轨道(如：氨原子c)的弱。氮原子c与一个苯环相连,其孤对电子会向苯环的电子环流方向偏移,减弱了其质子化的能力(与吡啶和苯胺的pK。值相比较而言)。氮原子a是分子中碱性最强的氮原子,具有较高的pKa值(6.4)。氮原子c的pKa值是2.9。这比苯胺的pKa值要低,归因于缺电子的氮原子d通过负电诱导作用从氮原子处吸引了其电子的原因。.

问题2回答：在正常的胃酸中,酮康唑的质子化程度很高。作为一种未电离的碱,酮康唑在酸性介质中会接受一个质子变成一个阳离子共轭酸。电离和未电离形式的比率值与介质的pH值和药物的pKa相关,如HendersonHasselbalch方程：pH-pKa=log[共轭碱/共轭酸]所示。对一个未离子化的碱如酮康唑,这个方程变为：

pH-pKa=log[未离子化形式(u)/离子化形式(i)]，

在pH值为1.5时,酮康唑的i/u率大约是105：1。因为电离的形式不容易透过细胞膜，故吸收的少。

对一位胃酸缺乏的患者来说,其胃细胞不会分泌盐酸，故胃酸的pH值会增加。在碱性较强的环境下,酮康唑的未离子化的共轭碱比率要比在正常胃酸pH条件下高(i/u率为107：1)。由于未离子化形式的相对增加,在这种高pH值的条件下，可吸收的形式占多数,口服生物利用度会增加。如果不是这种情况,那么解释如下。处在未离子化形式的酮康唑水溶性极差。如果胃酸的pH值过高药片将不会溶解。酮康唑在H2受体拮抗剂存在下的实际吸收会降低,这由于H2受体拮抗剂会抑制胃酸的分泌,并使胃酸的pH值增加到7.4。

问题3