题目
下列各条叙述中哪一条与镇痛药的构效关系不符
A.分子中具有一个平坦的芳香环结构
B.一个碱性中心,在生理pH下能解离为阳离子
C.碱性中心和平坦结构在同一平面
D.含有哌啶环或类似哌啶的空间结构,烃基与平坦结构在同一平面
E.苯基以直立键与哌啶4位相连
第1题
A、分子中具有一个平坦的芳香环结构()
B、一个碱性中心 ,在生理条件下能解离为阳离子
C、碱性中心与受体阴离子结合
D、含有哌啶环或类似哌啶的空间结构,烃基和平坦结构在同一平面
第2题
下列叙述与组胺h1受体拮抗剂的构效关系不符的是()。
A.在基本结构中x为-o-,-nh-,-Ch2
B.在基本结构中r与r′不处于同一平面上
C.归纳的h1拮抗剂基本结构可分为六类
D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性
E.在基本结构中r,r′为芳香环,杂环或连接为三环的结构
第3题
下列叙述与组胺H1受体拮抗剂的构效关系不符的是()。
A.在基本结构中X为—O—,—NH—,—CH2
B.在基本结构中R与R′不处于同一平面上
C.归纳的H1拮抗剂基本结构可分为六类
D.侧链上的手性中心处于邻接二甲氨基时不具立体选择性
E.在基本结构中R,R′为芳香环,杂环或连接为三环的结构
第4题
A.有一碱性中心,在生理PH下可电离成阳离子
B.有一碱性中心,在生理PH下可电离成阴离子
C.具有苯环,可与受体平坦区通过范德华力结合
D.具有苯环,可与受体平坦区通静电作用结合
E.突出于环平面的亚乙基与受体的凹槽相结合
第5题
A.常用的结构参数有电性参数、疏水性参数和立体参数
B.可分为二维定量构效关系和三维定量构效关系
C.对新药分子的设计起到指导作用
D.是以一定的数学模型表示化合物的结构与生物活性间的关系
E.Hansch分析方法属于三维定量构效关系
第7题
下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符
A.环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B.氮原子上引入甲基,可增加脂溶性
C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D.两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E.环上5位取代基的结构会影响作用时间
第8题
第9题
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离为佳,当主链长度增加时,活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
第10题
A.季铵氮原子为活性必需
B.乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强
C.在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时,活性迅速下降
D.季铵氮原子上以甲基取代为最好
E.亚乙基桥上烷基取代不影响活性
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