题目
以下B-内酰胺类构效关系描述不正确的是
A.杂环上S被O取代,活性降低
B.与β-内酰胺环并合的杂环,可为噻唑、噻嗪、唑、吡咯环,均有活性
C.青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性增强
D.头孢菌素的双键移位则失去活性
E.青霉素类活性大于青霉烷类活性
第1题
以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是
A、杂环上S被0取代,活性降低
B、与β-内酰胺环并合的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均有活性
C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性增强
D、头孢菌素的双键移位则失去活性
E、青霉素类活性大于青霉烷类活性
第2题
以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是
A.该类药物主要区别是5位上的取代基不同
B.5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程
C.5位取代基为饱和直链烃或芳烃时,为长效巴比妥类
D.5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时,为强效巴比妥类
E.5位取代基的总碳数为4~8时有良好的镇静催眠作用
第3题
A.7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要
B.7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性
C.环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响
D.3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高
E.β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
第4题
以下对糖皮质激素的结构修饰和构效关系的描述不正确的为
A.C-21位的羟基经酯化可改变其生物活性,但不改善其生物利用度
B.氢化可的松C-1、2位脱氢,可使药物与受体亲和力增加
C.9α位引入氟原子,其抗炎作用明显增加
D.C-6位引入氟原子可阻滞C-6氧化失活
E.C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除引入氟的钠潴留作用
第5题
A.七元亚胺内酰胺环是活性必需的
B.4,5 双键被饱和或并入四氢恶唑环增加镇静和抗抑郁作用
C.母环1 位上的取代基R1 如果以长链烃基取代,如环氧甲基,可延长作用
D.母环7 位上如果取代一些吸电子基则药物活性增强
E.苯环上若取代给电子基则活性增强
第9题
下列非特异性抗心律失常药的构效关系描述哪项不正确
A、脂溶性越大活性越强
B、结构中有芳香环
C、结构中有氨基
D、具有可形成氢键的极性基团
E、生物活性与立体化学密切相关
第10题
以下对定量构效关系的叙述不正确的是
A、通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律
B、是计算机辅助药物设计的重要内容
C、是一种新药设计的研究方法
D、Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法
E、定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
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