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简述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。

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第1题

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同, 4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系(增加): H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

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第2题

关于吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系说法正确的有

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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第3题

关于吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系说法正确的有

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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第4题

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()。

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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第5题

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响不大,但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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第6题

二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:

A.1,4一二氢吡啶环为活性必需

B.3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙

C.3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4位取代基与活性关系(增加):H<甲基<环烷基<苯基或取代苯基

E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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第7题

26、关于吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系说法正确的有

A.1,4-二氢吡啶环为活性必需

B.3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道

C.3,5-取代酯基不同,4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位

D.4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降

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第8题

钙通道阻滞剂主要包括硝苯地平、维拉帕米和地尔硫。关于三者在药物相互作用方面的关系说法正确的是:()

A.维拉帕米与受体的结合抑制1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药与受体的结合

B.1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药与其受体的结合抑制维拉帕米与受体的结合

C.地尔硫和维拉帕米在作用上可以相互促进

D.地尔硫与受体的结合抑制了1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药与受体的结合

E.地尔硫和1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞药可起到相互促进作用

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第9题

写出一个二氢吡啶类代表药物的化学结构并简要阐明其构效关系。

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第10题

患者男性,50岁,糖尿病肾病,尿蛋白(+++),血肌酐445umol/L,高血压病史2年,不宜选择的降压药物是()

A.二氢吡啶类钙通道阻滞剂

B.非二氢吡啶类钙通道阻滞剂

C.血管紧张素转换酶抑制剂

D.β受体阻滞剂

E.α受体阻滞剂

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