关于吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系说法正确的有

A.基本药效团为取代的芳环（如吡啶环）、取代的苯并咪唑环和亚砜甲基

B.在苯并咪唑环的5位引入供电子基团，如甲氧基，可提高活性

C.在吡啶环上引入供电子基团，使吡啶N原子的亲核性增大，有利于Smiles重排，药物活性增加

D.亚砜甲基也可用硫甲基或砜甲基替换，不会影响活性

A.苯环用生物电子等排体如噻吩等杂环置换保留较好的活性

B.1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加

C.3位羟基取代后产生了不对称碳原子，奥沙西泮右旋体的作用比左旋体弱

D.7位引入吸电子取代基活性明显增强，吸电子越强，作用越强，硝基最强

A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（s）异构体作用最强###SXB###E.酯、磺酸等取代

A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好###SXB###B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物###SXB###C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基###SXB###D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强###SXB###E.酯、磺酸等取代

A.基本结构是β-苯乙胺

B.在苯环的3,4位上有两个酚羟基的化合物为儿茶酚胺类，极性较大，外周作用较中枢强

C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高

D.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的生物活性较强

A.β-苯乙胺侧链α-碳上连有羟基时，R-构型的左旋体生物活性较强

B.基本结构是β-苯乙胺

C.β-苯乙胺侧链氨基上的取代基体积越大，对β受体作用的选择性越高

D.在儿茶酚胺结构上去掉一个酚羟基，活性增大

A.硝苯地平

B.普萘洛尔

C.尼群地平

D.氨氯地平

A.10位氮原子上的取代基是含N的碱性基团，常为叔胺，可为脂肪叔胺基，如二甲氨基，也可为氮杂环，以哌嗪取代的侧链作用最强

B.10位氮原子到侧链氮原子的距离相隔3个直链碳原子时作用最强

C.三环用各种生物电子等排体替代，也具有治疗精神病作用

D.苯环上取代基，只有2位引入吸电子基团可增强活性。2位引入S原子，锥体外系副作用减轻

A.吩噻嗪苯环上取代基的位置和性质对抗精神病活性及强度都有密切关系。1、3和4位有取代基时活性均会降低,只有2位引入吸电子基团可增强活性

B.2位取代基增强抗精神病的作用强度与其吸电子性能成正比，对活性大小的影响是 CF3>Cl>COCH3>H>OH

C.氟奋乃静的作用强，但作用时间只能维持一天，利用其侧链上的伯醇基，制备长链脂肪酸酯类的前药

D.苯环2位以硫取代，可降低锥体外系副作用

A.吗啡是阿片μ受体激动剂

B.含有5个手性中心，仅左旋体有镇痛活性

C.6-羟基是活性必需基团

D.17-碱性氮原子是活性必需的